|
Номер 598
Русское название лекарства Октадин
Латинское название Octadinum
Вид лекарственного Гипотензивные средства
Заболевание Артериальная гипертензия
Воздействие Симпатолитические средства
Раздел Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему
Описание
ОКТАДИН (Оctadinum) b -(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.
Синонимы: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas,
Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin,
Visutensil и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде.
Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных
окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин. Часть, высвободившегося медиатора достигает
постсинаптических a -адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора
подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов норадреналина в
адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин
оказывает на них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале
развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает
прогрессирующее понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный
объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после перорального приема) наступает стойкая гипотензия.
Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата
гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.
Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном
подборе доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и
стойким давлением.
Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни
развивается постепенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала приема препарата, достигает максимума на 7 - 8-й
день лечения, а после прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает урежение сердечных сокращений,
уменьшение венозного давления, а в ряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно снижение
фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти
показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).
Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в
зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы - О, О1 -
0, 0125 г (1О - 12, 5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 12, 5 мг) до 0, 05 - 0, 075 г в
день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную дозу можно
принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу.
Лечение проводят длительно.
Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с
осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в
чувствительности больных к октадину.
Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6, 25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки,
затем постепенно повышая дозу на 6, 25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг.
При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота,
набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за
подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД.
Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен
ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1, 5 - 2 ч
после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; в
ряде случаев необходимо уменьшить дозу.
До появления новых антигипертензивных средств (клофелин, b -адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных
препаратов для лечения гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения и находит применение,
особенно при тяжелых формах артериальной гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можно уменьшить,
правильно подорав дозы. Диарею можно облегчить приемом холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с
другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики); одновременное применение с диуретиками усиливает
гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном применении с другими препаратами
дозу октадина уменьшают.
П ротивопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда,
гипотензия, выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале
действия препарат может вызвать повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими
антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать
перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата
за несколько дней до операции.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 %
раствора 1 - 2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает умеренный миоз, облегчает отток
водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ
(пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию; меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при
плохом освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин не применяют, так как может наступить повышение
офтальмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
|
