|
Номер 237
Русское название лекарства Физостигмин
Латинское название Physostigminum
Вид лекарственного Средства, действующие на периферические холинергические процессы
Заболевание Альцгеймера болезнь
Воздействие Ингибиторы холинэстеразы
Раздел Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические
нейромедиаторные процессы
Описание
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского
растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу.
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия
света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere
асептически или подвергают тиндализации.
Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших
дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты)
непосредственное действие на холинорецепторы.
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного
давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0, 25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка
наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0, 2 -
0, 25 %).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно
часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой
причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший
эффект дает комбинация физостигмина (0, 25 %) с пилокарпином (1 %).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе
кишечника (0, 5 -1 мл О, 1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин,
а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью
Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы -
фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации
сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что
физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого
лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает
применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения
болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов
пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными
окончаниями.
В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая О, ОО05 г, суточная О, ОО1 г.
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут
наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм,
спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции
и др.
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0, 1
Physostigmini salicylatis 0, 025
Aq. destill. 10 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день
|
