|
Номер 188
Русское название лекарства Налоксон
Латинское название Naloxonum
Вид лекарственного Аналгезирующие средства
Заболевание Дисменорея
Воздействие Антагонисты опиатов
Раздел Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Описание
НАЛОКСОН (Naloxonum) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4, -эпокси 3, 14-дигидроксиморфинан-
6-он.
Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.
По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается
главным образом наличием оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14.
Фармакологически налоксон отличается тем, что является <<чистым>> опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной
активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных
рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m - и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой
агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в
печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0, 5 до 3 - 4 ч) в
зависимости от дозы и способа применения.
Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при
алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса
эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) .
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для
выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистов обычно в дозе 0, 4 - 0, 8 мг. Для снятия явлений
интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы
налоксона (до 10 - 15 мг).
Для диагностики наркомании вводят 0, 5 мг налоксона при употреблении <<чистых>> агонистов и более высокие дозы при
употреблении агонистовантагонистов.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0, 4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная
форма для применения у новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0, 02 мг налоксона в 1 мл раствора.
|
