|
Номер 178
Русское название лекарства Нальбуфин
Латинское название Nalbuphine
Вид лекарственного Аналгезирующие средства
Заболевание Астма сердечная
Воздействие Наркотические аналгетики
Раздел Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Описание
НАЛЬБУФИН (Nalbuphine)*. 17-(Циклобутилметил) -4, 5а-эпоксиморфинан-3, 6а, 14-триол.
Синонимы: Нубаин, Nubain.
Выпускается в виде гидрохлорида.
По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также
формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы ( - СНз) при атоме азота метилциклобутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано
главным образом с агонистическим влиянием на c -рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m -рецепторов, в
связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину,
но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию
толерантности и физической зависимости.
При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2, 5 - 3 раза более активен,
чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин - 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения - 3 - 6 ч.
Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.
Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность
применения нальбуфина при болях другого происхождения.
Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0, 15 - 0, 3 мг (0, 00015 - 0, 0003 г) на 1 кг массы тела. При
необходимости повторяют инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0, 3 мг/кг, максимальная суточная
- 2, 4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета 0, 1-0, 25 мг/кг.
Максимальная разовая доза 0, 25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты
продолжают изучаться. Применить препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие
препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль,
усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на
моторику желудочно-кишечного тракта.
Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при
повышенном внутричерепном давлении.
Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у
новорожденных. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.
При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.
Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит
натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы
удушья.
У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.
Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл.
Хранение: с учетом правил хранения наркотических аналгетиков.
|
