|
Номер 1284
Русское название лекарства Изониазид
Латинское название Isoniazidum
Вид лекарственного Химиотерапевтическиеие средства
Заболевание Туберкулез
Воздействие Противотуберкулезные препараты
Раздел Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства
Описание
ИЗОНИАЗИД (Isoniazidum).
Гидразид изоникотиновой кислоты.
Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid,
Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid,
Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др.
Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6, 0 - 7, О)
стерилизуют при + 120 С в течение 12 мин.
Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве
противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные
гидразида изоникотиновой кислоты.
Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. На других
распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается
через 1 - 4 ч после приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая
концентрация. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях
организма. Выводится главным образом почками.
Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее
эффективен при свежих, остропротекающих процессах.
Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно с
изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды,
фторхинолины (см. Офлоксацин) и др.
Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.
При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать,
что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию
активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения
туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают
препарат в несколько больших дозах. К <быстрым инактиваторам> относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10 %
активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к <<медленным (слабым)>> - выделяющих менее 10 %.
Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).
Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и
переносимости. Лечение длительное.
Для профилактики туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5 - 10 мг/кг в сутки в 1 - 2 приема; профилактический
курс 2 мес.
Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения
при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).
Взрослым и подросткам вводят 10 % раствор по 5 - 12 мг/кг в сутки в течение 2 - 5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают внутрь по 0, 06 - 0, 1 г (60 - 100 мг),
одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0, 1 - 0, 125 г (100 - 125 мг) через З0 мин после инъекции.
Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном
бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Вводят 10 % раствор по 0, 01 - 0, 015 г (10 - 15 мг) на 1 кг массы тела в
сутки в течение 30 - 60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).
Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин
вводят внутримышечно по 100 - 125 мг через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь по 0, 06 - 0, 1 г (60 - 100 мг)
каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1, 0 - 1, 5 г в сутки.
При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1, 5 ч.
Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе 10 - 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-
кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции.
Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10 мг/кг в сутки (в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес ежедневно.
При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль,
головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория,
ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц
и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин
отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -
внутримышечно 1 мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида (при парестезиях), натривая соль
АТФ.
Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций
печени и почек, выраженный атеросклероз.
Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии,
гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной
астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах.
Формы выпуска: таблетки по 0, 1; 0, 2 или 0, 3 г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки - в защищенном от света месте,
ампулы при температуре не выше + 10 С.
Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10 С не более 48 ч.
|
