|
Номер 100
Русское название лекарства Имипрамин
Латинское название Imipraminum
Вид лекарственного Психотропные препараты
Заболевание Альцгеймера болезнь
Воздействие Антидепрессанты
Раздел Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Описание
ИМИПРАМИН (Imipraminum).
N- (3-Диметиламинопропил) -иминодибензила гидрохлорид, или 5-(3-диметил-аминопропил)-10, 11-дигидро-5Н-дибензо-[b,
f]-азепина гидрохлорид.
Синонимы: Имизин, Мелипрамин, Antidеprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin,
Melipramin, Surplix, Tofranil и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Водные растворы имеют рН 3, 7 - 4, 5.
Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из первых
антидепрессантов, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.
По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это
действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других
нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. В условиях
эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие симпатомиметических веществ,
обладает холинолитической активностью.
По характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом.
Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях,
сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной,
климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных
депрессиях.
Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости,
уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма.
Назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0, 75 - 0, 1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0, 025 г) и
доводят ее до 0, 2-0, 25 г в день. При наступлении антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных
резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 0, 3 г в день. Длительность лечения в среднем 4 - 6 нед,
затем дозу постепенно понижают (на 0, 025 г через каждые 2 - 3 дня) и переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно
0, 025 г 1 - 4 раза в день).
Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять
имипрамин следует постепенно.
При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию - внутримышечные инъекции и
прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0, 025 г (2 мл 1, 25 % раствора) 1 - 2 - 3 раза в сутки; к 6-му
дню доводят суточную дозу до 0, 15-0, 2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь, при этом
каждые 25 мг препарата для инъекций (2 мл 1, 25 % раствора) заменяют соответственно на 50 мг препарата в виде драже.
Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию.
Иногда начинают с ударных доз: 0, 1 - 0, 15 г внутримышечно или 0, 2 - 0, 25 г внутрь в день; затем по мере наступления
антидепрессивного эффекта дозу постепенно понижают.
Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Детям назначают внутрь, начиная с 0, 01 г 1 раз в
день; постепенно, в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0, 02 г, от 8 до 14 лет - до 0, 02 - 0, 05
г, старше 14 лет - до 0, 05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с О, О1 г 1 раз в сутки, постепенно
увеличивая дозу до 0, 03 - 0, 05 г и более (в течение 10 дней) - до оптимальной для данного больного дозы.
При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и
др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 1 г, суточная 0, 3 г; внутримышечно: разовая 0, 05 г, суточная 0, 2 г.
Детям имипрамин иногда назначают при лечении функционального (нейрогенного) ночного энуреза (недержание мочи).
Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приеме имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект
могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимолептичесное действие сочетается со стимулирующим влиянием на
ЦНС. Следует учитывать, что при лечении имипрамином возможно усиление или появление бессонницы. Поэтому при лечении
депрессии его рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15 16 ч). Иногда имипрамин назначают при нарколепсии.
Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача. Следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии
и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации.
К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся головные боли, головокружение, потливость,
сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка
мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны
нарушения сердечного ритма.
При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение.
Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема.
Препарат можно принимать через 1 - 3 нед после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых доз (0, 025 г в
сутки) .
Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы. У больных получающих имипрамин,
тиреоидин может вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию.
Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям.
Не следует назначать имипрамин в первые 3 мес беременности.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и
агранулоцитоза), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженном
атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения,
аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря.
В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при
глаукоме. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным
анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного
давления не наблюдается.
Тем не менее у этих больных лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным контролем
офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (см.
Пиразидол, Тетриндол, Азафен и др.). Наибольшей холинолитической активностью отличаются амитриптилин и фторацизин.
|
